青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。
一、分类
青霉素用于临床是40年代初，人们对青霉素进行大量研究后又发现一些青霉素，当人们又对青霉素进行化学改造，得到了一些有效的半合成青霉素，70年代又从微生物代谢物中发现了一些母核与青霉素相似也含有β－内酰胺环，而不具有四氢噻唑环结构的青霉素类，可分为三代：第一代青霉素指天然青霉素，如青霉素G（苄青霉素）；第二代青霉素是指以青霉素母核－6－氨基青霉烷酸（6－APA），改变侧链而得到半合成青霉素，如甲氧苯青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素；第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的β－内酰胺环，但不具有四氢噻唑环，如硫霉素、奴卡霉素。
按其特点可分为：
青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林`青霉素G、peillinG、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾等。
青霉素V类：（别名：苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸）如青霉素V钾等（包括有多种剂型）。
耐酶青霉素：如苯唑青霉素（新青Ⅱ号）、氯唑青霉素等。
氨苄西林类：如氨苄西林、阿莫西林等。
抗假单胞菌青霉素：如羧苄西林、哌拉西林、替卡西林等。
美西林及其酯匹西林：如美西林及其酯匹美西林等，其特点为较耐酶，对某些阴性杆菌（如大肠、克雷伯氏和沙门氏菌）有效，但对绿脓杆菌效差。
甲氧西林类：如坦莫西林等
二、药理药效
青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，青霉素类抗生素的毒性很小，是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%～10%，为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对该品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性（如引起抽搐、昏迷等），停药或降低剂量可以恢复。
内服易被胃酸和消化酶破坏。肌注或皮下注射后吸收较快，15～30min达血药峰浓度。青霉素在体内半衰期较短，主要以原形从尿中排出。
青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。
三、药代动力学
青霉素不耐酸，不宜口服。肌内注射后，0.5小时达血药峰浓度（Cmax），可广泛分布于组织、体液中，易透入有炎症的组织，胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品可通过胎盘，但难以透过血．脑脊液屏障，乳汁中可含有少量青霉素，不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中。血浆蛋白结合率为45%～65%，血消除半衰期（t1/2β）约为30分钟，肾功能减退者可延长至2.5～10小时，老年人和新生儿也可延长。本品约19%在肝内代谢，主要通过肾小管分泌排泄，肾功能正常情况下，约75%的给药量于6小时内自肾脏排出，亦有少量经胆道排泄。血液透析可清除本品，而腹膜透析则不能。
四、适应症
青霉素用于敏感菌或敏感病原体所致的感染。溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、心内膜炎、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。肺炎球菌引起的肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。梭状芽孢杆菌引起的破伤风和气性坏疽等。
1.对由A组β-溶血性链球菌引起的咽炎、猩红热、蜂窝织炎、化脓性关节炎、肺炎、产褥热及败血症，青霉素G有较好疗效，为首选药物。以上重症感染，静脉滴注给药每天4次，每次万～万U。咽炎的治疗至少应给药10天，以确保致病菌自咽部消除，以免以后发生风湿热。化脓性链球菌引起的急性化脓性脑膜炎（脑膜炎）与心内膜炎应采用大剂量青霉素G（每天万～万U）静脉给药。
2.其他链球菌引起的感染：包括B组β-溶血性链球菌、草绿色链球菌和粪链球菌引起的呼吸道感染、急性化脓性脑膜炎（脑膜炎）、心内膜炎和败血症等感染。肺炎链球菌对青霉素G高度敏感，可首选青霉素G治疗。
3.脑膜炎双球菌或其他敏感菌引起的脑膜炎：青霉素G不易透过正常血-脑脊液屏障，进入脑脊液的量不多，但在脑膜受炎症损害时通透性增加，因而大剂量治疗有效。成人起始剂量每天万～万U，分4次静脉滴注。
4.淋球菌引起的淋病：淋球菌原对青霉素G敏感，但近年来耐药菌明显增多，有的高度耐药，因此需根据敏感试验结果决定是否选用青霉素G，治疗量也应根据敏感程度来确定。
5.梅毒螺旋体引起的梅毒：青霉素G仍为主要治疗药物。对于二、三期梅毒或一期较重病例特别是有早期中枢神经系统症状的病例都应该用大剂量青霉素G治疗，每天万～万U，静脉滴注，治疗3～4周才有稳定的疗效。
6.革兰阳性杆菌引起的感染：破伤风杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌引起的感染应该用青霉素G同时加用抗毒素治疗。青霉素在皮肤科主要用于以下疾病：（1）梅毒。（2）淋病。（3）其他如猩红热、蜂窝织炎、丹毒、类丹毒、脓皮病等。
7、小肠球虫常配合使用，建议短时间饮完。
五、细菌耐药性
金黄色葡萄球菌对青霉素最易产生耐药性。细菌对青霉素类产生耐药性主要有三种机制：
⒈细菌产生β内酰胺酶，使青霉素类水解灭活
⒉细菌体内青霉素作用靶位——青霉素结合蛋白发生改变
⒊细胞壁对青霉素类的渗透性减低。
六、药物的相互作用
（1）与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用，可减少青霉素类药物的排泄，使青霉素类血药浓度升高，作用增强，但毒性反应也可能增加。丙磺舒（Probenecid）能抑制肾小管分泌，因而可延长青霉素血药浓度维持时间，对青霉素有增效作用。
（2）与四环素类、红霉素、氯霉素和磺胺类等抑菌药合用，可能降低本品抗菌作用。青霉素类与四环素、氯霉素、大环内酯类等抑菌药呈拮抗作用。因青霉素为繁殖期杀菌药，在抑菌药作用下，细菌繁殖受阻抑，可能使青霉素类药物作用发挥不充分。
（3）与华法林合用，可加强抗凝血作用。
（4）同时服用避孕药，可能影响避孕效果。
（5）青霉素类与氨基糖苷类抗生素呈协同作用，但大剂量青霉素G或其他半合成青霉素可使氨基糖苷类活性降低。
（6）口服或注射给药时忌与碱性药物配伍，以免分解失效。
（7）该品不宜与盐酸四环素、卡那霉素、多粘菌素E、磺胺嘧啶钠、三磷酸腺苷、辅酶A等混合静滴，以免发生沉淀或降效。
（8）青霉素、链霉素在养殖上是经典组合。
（9）青霉素钾或钠与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏青霉素的氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响青霉素活力。呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液皆可破坏青霉素的活性。青霉素也可为氧化剂或还原剂或羟基化合物灭活。